EAI045

  • 化学数据
CAS号 1942114-09-1 货号 BCP17698
中文名 EAI045
英文名 EAI045
中文别名
英文别名 EAI-045;EAI 045;
分子式 C19H14FN3O3S 分子量 383.4
  • 用途
生物活性 EAI045 is an allosteric, non-ATP competitive inhibitor of mutant EGFR. In vitro studies proved that EAI045 is active and selective for T790M- harboring EGFR mutants that are in a monomer state. In vivo the combination of EAI045 and cetuximab caused a marked tumor shrinkage in a mouse model carrying the EGFR mutant with L858R/T790M/C797S. Therefore, EAI045 is the first allosteric inhibitor that targets T790M and C797S EGFR mutants but it is effective only in combination with cetuximab.
信号通路 Angiogenesis/Protein Tyrosine Kinase Jak/Stat Pathway 
靶 点 EGFR 

结构式

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