GNE-781

  • 化学数据
CAS号 1936422-33-1 货号 BCP29560
中文名 GNE-781
英文名 GNE-781
中文别名
英文别名 GNE 781; GNE781;
分子式 C27H33F2N7O2 分子量 525.60
  • 用途
生物活性 GNE-781 is a Highly Advanced Potent and Selective Bromodomain Inhibitor of Cyclic Adenosine Monophosphate Response Element Binding Protein, Binding Protein (CBP) . GNE-781 showed TR-FRET IC50 = 0.94 nM, BRET IC50 = 6.2 nM, BRD4(1) IC50 = 5,100 nΜ) that maintained good in vivo PK properties in multiple species. GNE-781 displays anti-tumor activity in an AML tumor model and was also shown to decrease Foxp3 transcript levels in a dose dependent manner.
信号通路 Epigenetics 
靶 点 Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain 

结构式

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